АПИ, бели или скоро бели прах.
Молекуларна формула: Ц16Х15Ф6Н5О·Х3ПО4·Х2О
Овај производ се користи у комбинацији са контролом исхране и вежбањем за побољшање контроле шећера у крви код пацијената са дијабетесом типа 2. Када контрола глукозе у крви није добра само са метформин хидрохлоридом, може се користити у комбинацији са метформин хидрохлоридом за побољшање контроле глукозе у крви код пацијената са дијабетесом типа 2 на бази дијете и вежбања.
Инхибитор сиглиптин дипептидил пептидазе 4 (ДПП-4) може побољшати контролу глукозе у крви повећањем нивоа активног инкретина код пацијената са дијабетесом типа 2. Интестинални инсулинотропни хормони, укључујући пептид сличан глукагону-1 (ГЛП-1) и инсулинотропни полипептид зависан од глукозе (ГИП), ослобађају се у цревима током дана и повећавају нивое након оброка. Хормон који стимулише цревна острва је део ендогеног система укључен у физиолошку регулацију хомеостазе глукозе. Када су нивои глукозе у крви нормални или повишени, ГЛП-1 и ГИП могу повећати синтезу бета ћелија панкреаса и ослободити инсулин кроз интрацелуларне сигналне путеве који укључују циклични аденозин монофосфат. У животињском моделу дијабетеса типа 2, третман инхибиторима ГЛП-1 или ДПП-4 може побољшати одзив ћелија панкреаса на глукозу и подстаћи биосинтезу и ослобађање инсулина. Како се ниво инсулина повећава, повећава се унос глукозе у ткиво. Поред тога, ГЛП-1 такође може инхибирати лучење глукагона алфа ћелијама панкреаса. Смањење концентрације глукагона и повећање нивоа инсулина могу смањити производњу глукозе у јетри, чиме се снижава ниво глукозе у крви. Ефекти ГЛП-1 и ГИП-а зависе од глукозе. Када су концентрације глукозе у крви ниске, ГЛП-1 не подстиче ослобађање инсулина нити инхибира лучење глукагона. Када су нивои глукозе виши од нормалних концентрација, ГЛП-1 и ГИП побољшавају своју способност да промовишу ослобађање инсулина. Поред тога, ГЛП-1 не утиче на нормалан одговор организма на ослобађање глукагона на хипогликемију. Активност ГЛП-1 и ГИП-а је ограничена ензимом ДПП-4, који може брзо да хидролизује интестинални инсулинотропни хормон да би произвео неактивне производе. Ситаглиптин може да спречи ДПП-4 да хидролизује интестинални инсулинотропни хормон, чиме се повећава концентрација активних облика ГЛП-1 и ГИП у плазми. Повећањем нивоа активног интестиналног инсулинотропног хормона, ситаглиптин може повећати ослобађање инсулина и смањити нивое глукагона на начин који зависи од глукозе. За пацијенте са дијабетесом типа 2 са хипергликемијом, горе наведене промене нивоа инсулина и глукагона могу смањити гликозиловани хемоглобин А1ц (ХбА1ц) и снизити нивое глукозе у крви наташте и постпрандијално. Механизам деловања сиглиптина зависан од глукозе се разликује од оног код лекова сулфонилурее. Чак и при ниским нивоима глукозе, лекови сулфонилуреје могу повећати лучење инсулина, узрокујући хипогликемију код пацијената са дијабетесом типа 2 и нормалних субјеката. Ситаглиптин је ефикасан и високо селективан инхибитор ДПП-4 ензима који не инхибира ДПП-8 или ДПП-9, који су блиско повезани са ДПП-4, у терапијским концентрацијама.
Забрањено је да га користе појединцима који су алергични на било који састојак овог производа.
Popularne oznake: ситаглиптин фосфат цисен, Кина ситаглиптин фосфат цисен произвођачи, добављачи
