Антитуморски лекови су класа лекова који се користе за лечење болести рака. Последњих година развој молекуларне онкологије и молекуларне фармакологије постепено је разјаснио суштину тумора; Проналазак и примена напредних технологија као што су брзи скрининг великих размера, комбинаторна хемија и генетски инжењеринг убрзали су процес развоја лекова; Истраживање и развој лекова против тумора ушли су у нову еру.
Стратегија развоја антитуморских лекова данас укључује следеће тачке:
(1) циљање на солидне туморе, који чине преко 90% малигних тумора;
(2) Тражење активних састојака из природних производа;
(3) Трагање за новим молекуларним циљевима (ензими, рецептори, гени, итд.) који циљају механизме настанка и развоја тумора;
(4) Високо-пролазни скрининг;
(5) Увођење и примена нових технологија: комбинаторна хемија, структурна биологија, компјутерски потпомогнуто пројектовање, генетски инжењеринг, ДНК чипови, фармакогеномика (комбинација функционалне геномике и фармакологије) итд.