Дексмедетомидин хидрохлорид је органско једињење са молекулском формулом Ц13Х17ЦлН2. То је агонист алфа 2 адренергичких рецептора са аналгетичком и седативном активношћу.
Дексмедетомидин је релативно селективан агонист а2 адренергичких рецептора са седативним дејством. Када животиње примају спору интравенску инфузију дексмедетомидина 10-300 μг/кг, могу се приметити селективни ефекти на а2 адренергичке рецепторе. Међутим, при вишим дозама (³ 1000 мг/кг), спора или брза интравенска инфузија има ефекте на а1 и а2 рецепторе.
Генетска токсичност
Амесов тест и резултати теста мутације гена позитивних на ћелије сисара били су негативни на дексмедетомидин. Ин витро тест аберације хромозома хуманих лимфоцита под условима С9 метаболичке активације код пацова и ин виво микронуклеусни тест код НМРИ мишева били су позитивни, али ин витро тест аберације хромозома хуманих лимфоцита са или без услова С9 метаболичке активације и ин виво микронуклеус тест у ЦД1 мишеви су били негативни.
Репродуктивна токсичност
Дневна поткожна ињекција дексмедетомидина у дози до 54 μг/кг (израчуната на основу мг/м2, нижа од максималне препоручене интравенске дозе код људи) није имала никакав утицај на плодност код мужјака или женки пацова 10 недеља и 3 недеље пре самопарења до парења.
Субкутана ињекција дексмедетомидина у дози до 200 μг/кг примењена је пацовима у данима 5-16 трудноће, а у дози до 96 μг/кг зечевима у данима {{3 }} трудноће, без уочених тератогених ефеката. Према израчунавању мг/м2, доза за пацове је еквивалентна двострукој максималној препорученој интравенској дози за примену код људи; Према вредности АУЦ лека у плазми, ниво изложености код зечева је сличан нивоу изложености при максималној препорученој дози за интравенску ињекцију код људи. У дози од 200 μг/кг, код пацова је примећена фетална токсичност која се манифестовала као повећан губитак након имплантације и смањен број преживелих потомака. Доза без ефекта је 20 μг/кг (израчуната на основу мг/м2, нижа од максималне препоручене интравенске дозе за људе).
Субкутана ињекција дексмедетомидина пацовима од 16. дана трудноће до лактације резултирала је губитком тежине потомства у дозама од 8 и 32 μг/кг (израчунато на основу мг/м2, ниже од максималне препоручене интравенске дозе код људи), и одложен развој моторичке функције примећен је у групи са дозом од 32 μг/кг. Генерација Ф2 у групи са дозом од 32 μг/кг такође је показала ембрионалну и феталну токсичност. Није примећена токсичност при дози од 2 μг/кг.
Субкутана ињекција радиоактивно обележеног дексмедетомидина код трудних пацова показала је плацентни транспорт.
Popularne oznake: дексмедетомидин хидрохлорид, Кина произвођачи, добављачи дексмедетомидин хидрохлорида
